Меню

Абакавир

Абакавир

Состав

1 таблетка содержит абакавира сульфат 351,39 мг и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмал натрия и др.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство для лечения ВИЧ-инфекции (в качестве составной части комбинированной терапии).

Фармакодинамика

Абакавир – противовирусный препарат, входящий в группу нуклеозидных аналогов. На ВИЧ-1 и ВИЧ-2 Абакавир оказывает избирательное действие (включая штаммы ВИЧ-1, плохо поддающиеся или неподдающиеся действию зидовудина, ламивудина, зальцитабина, диданозина и невирапина). Ингибирует обратную транскриптазу, приводя к обрыву цепи РНК, а также прекращению репликации вируса. Вероятность развития резистентности связана с генотипическими преобразованиями в конкретной кодонной области обратной транскриптазы.

Развитие резистентности к ВИЧ происходит замедленно, т.к. для увеличения мутации IC50 в 8 раз, требуются множественные мутации. Перекрёстная резистентность маловероятна. Препарат уменьшает концентрацию вирусной рибонуклеиновой кислоты (в том числе, в спинномозговой жидкости) и увеличивает в крови количество CD4 клеток.

Фармакокинетика

Биодоступность Абакавира составляет 83%, абсорбция высокая. После приёма внутрь максимальная концентрация в крови — 3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1–1.5 ч. AUC (в течение двенадцати часов после приема) — 6 мкг/ч/мл. Приём пищи замедляет всасывание препарата и снижает Сmax, но, в тоже время не влияет на AUC. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговой жидкости и плазме соотношение AUC составляет 30–44%.

Показывает низкую связь с белками. Метаболизм - в печени с участием алкогольдегидрогеназы и последующим образованием глюкуронидных конъюгатов Т1/2 — 1.5 ч. Выделяется в виде метаболитов почками — 83 % и в неизменном виде -2 %, оставшаяся часть - через кишечник.

Показания

Использование при нарушении функции почек:

Препарат преимущественно метаболизируется в печени, менее 2% выводится почками в неизмененном виде. При терминальной стадии почечной недостаточности фармакокинетика примерно такая же, как и при обычной функции почек. Нарушение функции почек не требует коррекции дозы.

Использование при нарушении функции печени:

Для данной лекарственной формы применение противопоказано из-за отсутствия клинических данных и рекомендуемого режима дозирования.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата Абакавир;
  • Детский возраст (период до трёх месяцев и массой тела менее 14кг);
  • Нарушения функции печени средней и тяжёлой степени.

Применение в период беременности и кормлении грудью

  • Достоверных данных о применении препарата во время беременности не имеется, поэтому, в случае необходимости использования Абакавира при беременности важно оценить предполагаемую пользу от терапии для будущей матери и возможные риски для плода.
  • Не известно о выделении препарата с грудным молоком. При возникновении необходимости применения Абакавира в период лактации целесообразно решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Побочные действия

Возможна быстрая утомляемость и сонливость, аллергические реакции, тошнота или рвота, диарея, одышка, лихорадочное состояние, гепатомегалия, абдоминальные боли, головная боль, лимфаденопатия, повышение активности КФК, жировая дистрофия печени (в основном у женщин), конъюнктивит, миалгия, артралгия, молочнокислый ацидоз, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, гиперкреатининемия, парестезии; повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Взаимодействие

Угнетения процессов метаболизма с участием таких изоферментов как CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6 нет. Ярко выражен суммарный эффект в комбинации с:

  • Ламивудином;
  • Ставудином;
  • Диданозином;
  • Залцитабином.

Этанол на 41% увеличивает AUC.

Способ применения и дозы

Препарат Абакавир назначают внутрь, независимо от времени приёма пищи:

  • Детям от трёх месяцев до 16 лет – два раза в сутки из расчёта 8 мг/кг 2 р/сут;
  • Два раза в сутки по 300 мг для взрослых и детей, старше 16 лет;
  • Максимальная суточная доза — 600 мг.

Передозировка:

Во время клинических испытаний пациенты однократно получали дозы Абукавира до 1200 мг, а также до 1800 мг суточной дозы. Неожиданных побочных реакций не наблюдалось. Воздействие более высоких доз препарата не известно.

Особые указания

  • Лечение Абакивиром необходимо проводить под наблюдением врача, поскольку, в настоящее время не установлено отсроченное действие.
  • Проявление любых признаков гиперчувствительности в первые шесть недель лечения, требует прекращение приёма препарата в виду потенциальной опасности для жизни больного (в дальнейшем приём препарата недопустим).
  • В период лечения препаратом не исключено развитие инфекций, которые вызываются условно патогенными микроорганизмами.

Пациентов необходимо поставить в известность, что терапия антиретровирусными препаратами не может предотвратить риск передачи вируса иммунодефицита во время половых контактов либо при переливании крови. В связи с этим пациенты обязаны соблюдать предусмотренные меры предосторожности.

Форма выпуска

Таблетки, заключённые в плёночную оболочку

Производитель

«Ауробиндо Фарма Лимитед».

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Абакивир хранится при температуре не выше 30°C в месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги:

Абакавир-АВС - 884,0 руб.

Зиаген таблетки - 2800,0 руб.

Олитид - 4790,0 руб.

Цены в аптеках

http://samson-pharma.ru/ - 1094,0 руб.

http://aptekaforte.ru/ - нет препарата.

http://www.rigla.ru/ - нет препарата.

http://stolichki.ru/ - нет препарата.

Абакавир

При каких болезнях помогает

B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Динамика спроса в поисковой системе Яндекс

Абакавир

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

3362.00 руб. - Абакавир табл. п.п.о. 300 мг, бан. ПЭ 60, пач. картон. 1

3362.00 руб. - Абакавир табл. п.п.о. 300 мг, бан. ПЭ 60, пач. картон. 1

3362.40 руб. - Абакавир табл. п.п.о. 300 мг, фл. 60, пач. картон. 1

3362.40 руб. - Абакавир табл. п.п.о. 300 мг, фл. 60, пач. картон. 1

 

Отзывы о лекарстве

нет